由于药物要通过不同的障碍层，因此理想的渗透性药物应该具有双相溶解性，既有水溶性，又有脂溶性。
角膜的渗透性，不管从生理角度，还是从药物治疗角度都有其重要意义。由于角膜没有血管，其营养物质的供给，均有赖与从周围液体中扩散渗透而来。临床上局部用药，也大都借此特性使药物到达角膜的病变区或眼内。当然，除此之外，还有许多其他因素，如药物本身的性质和角膜各层的特性等也都在不同程度上影响了药物进入角膜和眼内的程度。
角膜像其他生物膜一样，小分子量的水溶性物质和离子容易透过角膜上皮渗透扩散进入眼内。大的分子对角膜的渗透性受化学结构、物理性质、药液浓度以及pH的影响。Potts认为最适宜角膜上皮溶液的渗透压是1.35%氯化钠溶液，因为它接近于泪液的张力。
减少表面张力的物质能增加角膜的通透性，这种物质称为表面活性剂，通过扰乱上皮屏障是药物从上皮细胞间透过。增加药物的粘稠度或制成油膏，能是药物接触时间延长，亦有利于药物的透入。上皮和内皮细胞富含脂质，脂溶性和非极性物质易于通过，而基质层则较易被水溶性及极性物质通过。滴入结膜囊内的药物，无论何种制剂，在它们到达角膜上皮表面之前，首先要克服水溶性的泪液膜，而完全脂性物质是难以通过这层泪液膜的。
上皮构成角膜的屏障，一旦除去上皮或上皮发生炎症时，将增加许多药物的渗透能力。在有炎症的角膜，即使上皮完整无缺，药物也能透过角膜进入前房。